- 그람 음성균 타깃 엔도라이신으로 세계 처음 임상 진입 

라이센텍(대표 명희준)은 그람음성균 타깃의 엔도라이신 항생제인 LNT103의 임상 1상 시험계획(IND)을 식품의약품안전처로부터 승인받았다고 1일 밝혔다. 

그람 양성균 타깃의 엔도라이신은 국내/외에서 임상에 진입한 사례가 3건 있었으나, 기술적으로 난도가 훨씬 높은 그람 음성균 타깃의 엔도라이신으로는 라이센텍이 세계 처음으로 임상에 진입한다. 라이센텍은 향후 건강한 성인 64명을 대상으로 서울대학교 병원에서 안전성 및 약동학적 특성을 평가할 예정이다.

급속히 증가하는 항생제 내성은 전 세계적으로 심각한 문제다. 2014년의 영국정부 보고서에 따르면 2050년에는 항생제 내성으로 인한 사망자 수가 전 세계적으로 1천만 명에 이르러, 암으로 인한 사망자 수를 능가할 것으로 예측됐다. 하지만 2022년에 Lancet지에 보고된 논문에서는 2019년에 항생제 내성 관련 사망자 수가 이미 495만명으로, 2014년의 예측보다 훨씬 더 빠르게 증가하는 것으로 나타났다. 그러나 빅파마의 항생제 개발 파이프라인이 고갈상태여서 내성균에 의한 차기 팬데믹의 가능성마저 커지는 상황이다.

라이센텍의 엔도라이신은 박테리오파지 유래의 효소를 개량한 재조합 단백질 의약품으로, 2019년부터 과기정통부의 혁신신약파이프라인 개발사업의 지원을 받아 전임상을 완료했다. 한국과 미국, 중국에서 특허를 확보하였으며 현재 다른 주요국에서도 특허 확보 절차가 진행 중이다.

라이센텍 김민수 소장은 “기존의 항생제와 그 타겟 및 작용기전이 다르고, 내성세균이 발생하지 않는 엔도라이신의 특성상 향후 항생제 내성 그람음성균 감염의 치료에 획기적인 전기가 마련될 것”이라고 설명했다.

Approval of IND for phase I clinical trial for Endolysin LNT103

LyseNTech (CEO Myung Heejoon) announced that it has received approval from the Ministry of Food and Drug Safety for a phase 1 clinical trial (IND) for LNT103, an endolysin antibiotic targeting Gram-negative bacteria. There have been three cases of endolysin targeting Gram-positive bacteria entering clinical trials at home and abroad, but LyseNTech is said to be the world's first endolysin targeting Gram-negative bacteria, which is technically much more difficult, to enter clinical trials. In the future, safety and pharmacokinetic properties will be evaluated on 64 healthy adults at Seoul National University Hospital.

Rapidly increasing antibiotic resistance is a serious problem worldwide. According to a 2014 UK government report, the number of deaths due to antibiotic resistance is expected to reach 10 million worldwide by 2050, surpassing the number of deaths due to cancer.  However, a paper reported in Lancet in 2022 found that the number of deaths related to antibiotic resistance had already reached 4.95 million in 2019, increasing much faster than predicted in 2014. However, as big pharma's antibiotic development pipeline is depleted, the possibility of the next pandemic caused by resistant bacteria is increasing.

Lysentech's Endolysin is a recombinant protein drug made by engineering an enzyme derived from bacteriophage, and preclinical trials have been completed with support from the Ministry of Science and ICT's Innovative New Drug Pipeline Development Project since 2019. Patents have been secured in Korea, the United States, and China, and the process of securing patents is currently underway in other major countries.

Director Kim Min Soo of Lycentech explained, “Due to the characteristics of endolysin, which is different from existing antibiotics in its target and mode of action, and not allowing development of resistance, it will provide a groundbreaking turning point in the treatment of antibiotic-resistant Gram-negative bacterial infections in the future.”

<출처> 약업신문, https://www.yakup.com/news/index.html?mode=view&cat=12&nid=292568